2019 • CM 53 • Pk/Pd

[Kirby]

Hello!

Désolé pour ce post tardif.
Je ne suis pas sur de comprendre la correction. Pourrais-tu m'aider stp ?

À propos d'un agoniste pharmacologique :
B) sa puissance est étroitement dépendante de l'affinité du ligand pour son récepteur. => VRAI.
D) son affinité sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable. => FAUX.

Je ne comprends pas pourquoi l'item B est VRAI. Pour moi il n'y a pas de corrélation puissance/affinité (mais plutôt puissance/efficacité). Je me trompe ?

Pourrais-tu me faire un petit recap en 2spi stpp :
• antagoniste insurmontable = antagoniste compétitif = Emax atteignable.
• agoniste = Emax atteignable.
• antagoniste NON compétitif = Emax NON atteignable.
Il y a une influence avec l'affinité ?! Ou c''est juste la puissance qui est "touchée" ?

[juliANSM]

Hello !

Alors franchement, heureusement que t'as posté, c'est important de comprendre ça et ta réflexion est fausse, donc on va la reprendre (mieux vaut maintenant que mardi ).

BIEN SUR QU'IL Y A UN LIEN PUISSANCE/AFFINITE, ET IL N'Y EN A PAS ENTRE PUISSANCE ET EFFICACITE. Je te joins la partie de la fiche qui en parle, et jvais rajouter une couche juste après :

La puissance et l'affinité vont de mèche : si un médicament a beaucoup d'affinité pour sa cible, il est puissant. Affinité et puissance, c'est comme qui dirait la même chose, quand un médicament a une forte affinité il a une forte puissance, quand il est puissant c'est qu'il a une forte affinité. Donc ce qui influence l'un influence l'autre. Par contre, l'efficacité et la puissance n'ont rien à voir, un médicament peut être plus puissant qu'un autre tout en étant moins efficace. Pour te donner un exemple, on va prendre des courbes plus différentes :

Sur celle là, on va prendre dans l'ordre :
- Efficacité : c'est la position par rapport à l'ordonnée : A et C sont de même efficacité et toutes les 2 + efficaces que B
- Puissance : c'est la position par rapport à l'abscisse : A est plus puissant que B qui est plus puissant que C.

Pour la suite de ta question :

- Agoniste : effet max atteignable (logique)
- Antagoniste compétitif : sur la même cible, donc avec une augmentation de concentration de médicament, on peut quand même atteindre l'effet max
- Antagoniste non compétitif = insurmontable : sur une cible différente, donc même avec une augmentation de concentration, on peut pas surmonter l'effet effet max inatteignable. C'est le non compétitif l'insurmontable, pas le compétitif +++++

[Kirby]

MERCIIII BEAUCOUP POUR TA RÉPONSE RAPIDE!!
TU ME SAUVES LA VIE!!

Du coup l'item D est faux car c'est : son efficacité qui sera réduite en présence d'un antagoniste insurmontable.

Pourquoi tu dis que A est plus puissant que B ?
Puissance : c'est la position par rapport à l'abscisse => A et B commencent au même point! Donc ils ont la même puissance! Par contre A est plus efficace que B, ça c'est bon.

En fait j'avais compris que PUISSANCE = EFFICACITÉ = VERTICAL.

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Pour être sur, tu confirmes ici que :
• A B C ont la même efficacité.
• A et plus puissant que B qui est plus puissance que C.
• A a plus d'affinité que B qui a plus d'affinité que C.

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Correction : ACD

• B est un agoniste partiel ? (et non antagoniste)
• C est plus puissant que D. Tu confirmes ?
• C a plus d'affinité que D. Tu confirmes ?
• C est a la même efficacité que D. Tu confirmes ?

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Encore merci beaucoup!! ++++ Et vraiment désolé pour ce post de dernière minute.

[juliANSM]

Aucun soucis je te dis, mieux vaut maintenant que demain, et j'avais prévu de camper sur le forum lundi donc autant que ça serve

Du coup, dans l'ordre point par point :

Exactement, son affinité n'est changée en rien, c'est son efficacité qui est diminuée +++

Oui effectivement, c'était juste pour t'illustrer la position des courbes, d'ailleurs en vrai en L2 tu verras qu'on vérifie la puissance avec le KD, concentration pour la moitié de l'effet, et si on cherche comme ça carrément B est plus puissant que A de très peu (au cc, la différence sera + visible par contre, c'était juste une courbe d'exemple trouvée sur internet), et pour l'efficacité on est bons

Pour ce qui est des confirmations : oui, oui et oui (jpense qu'on peut aisément dire que t'as compris )

Pour l'annatut, again :

- Yes c'est exactement ça le raisonnement à avoir
- OUIIII, de beaucoup
- Ca va de paire donc c'est un grand oui
- Oui effectivement

Si t'as d'autres questions c'est le moment ou jamais, donc hésite pas !

[Kirby]

T'es vraiment au TOOOOP !! MERCI BEAUCOUP! +++++