Annales 2018 - QCM 9

[SnDrPnHr_]

Bonjour,

A propos de ce qcm :

Un principe actif de lié à 90% avec une affinité forte sur une protéine plasmatique. Quels sont les conséquences pharmacologiques ?
A) Une absence d’activité pharmacologique sur sa cible
B) Une augmentation de son volume apparent de distribution
C) Un retard à sa diffusion extra vasculaire
D) Une augmentation de sa toxicité hépatique

Correction : AC

Pour la A), Je comprends pas pourquoi elle est juste, parce que même si le PA est fixé à 90%, il en reste 10% en circulation libre et qui donc peut donner une activité pharmacologique, il y a une réduction mais pas une absence

Merci de m’éclairer !

[BatBouut]

+111111
j'aimerai avoir une correction detaillée de l'item D svp ?
merci d'avance

[camcamnéus]

+1 pour suivre

[Illy_Billie]

Coucou

Oui j'aurais compté la A fausse aussi, d'autant plus que dans les cours le prof parle de médicament qui ont une liaison importante avec des protéines (comme les sulfamides hypoglycémiants (diabète) et les AVK (anticoagulants) qui sont très fixés, exemple du cours sur l'iatrogenèse) et cela n'empêche pas d'avoir un effet pharmacologique sur la cible par rapport au pourcentage de médicament non liés qu'il reste. Au contraire, comme Drici nous l'explique aussi dans le cours sur l'iatrogenèse, beaucoup de médicaments dangereux sont très fixés, ce qui est une bonne chose puisque la petite fraction de médicament non fixée sera largement suffisante pour avoir un effet pharmacologique thérapeutique sans forcément d'EI. En revanche, dès que la fraction non liée augmente un petit peu ça pourrait devenir très grave. C'est un exemple qui illustre bien le fait qu'un médicament lié à 90% (voir même plus) pourra avoir un effet pharmacologique sur sa cible.

"Absence" c'est vraiment extrême alors qu'il reste quand même une certaine quantité de médicament capable de se distribuer dans les tissus. A la limite, dire "un effet réduit" par rapport à l'effet qu'il aurait eu s'il était moins fixé je l'aurais compté vrai mais ici non je le compterai faux

Dites moi si c'est plus clair

[SnDrPnHr_]

Pour moi c’est tout bon ! Merci beaucoup 😉

[camcamnéus]

Merci beaucoup !!

[BatBouut]

Merci pour la A
Je veux une correction détaillée pour la D svp ?
Merci d’avance ❤️

[Illy_Billie]

Coucou

Alors la D je le mettrais faux parce qu'en soit je ne vois pas comment et pourquoi un médicament qui se lie avec une affinité importante à 90% entrainerait des effets toxiques sur le foie. Au contraire, un médicament qui est lié à une protéine dans le sang ne pourra pas être métabolisé comme ça, du coup on aura pas forcément besoin de se préoccuper de métabolites toxiques pour le foie comme c'est le cas pour certains médicaments métabolisés dans cette organe qui donne des métabolites qui vont le nuire. Ici, tant que le PA du médicament est lié, il ne pourra pas être métabolisé donc il n'y aura pas une augmentation de la toxicité pour le foie

Est-ce que tu comprends mieux ?

[LEROUGE_C]

Coucou, je me rajoute
Pour la B pourquoi on la compte fausse ?
Volume de distribution c'est dans les tissus mais aussi dans le sang (étant donné qu'il est lié )

[viKatal]

Edit j'ai vu un autre post du coup carla de ce que j'ai compris c'est pcq le vd reste faible dans les tissus

[LEROUGE_C]

merci pour ta réponse

[BatBouut]

Merci pour ta réponse

[Laura2.0]

coucou est ce que tu peux reouvrir le post stp ??
j'ai pas trop compris pour le B
je pensais que la demi vie etait proportionnel à Vd d'après cette formule : T = (0,7 x Vd)/Cl ??

qql peut m'eclairer ??
mercii

[LEROUGE_C]

Finalement ce serait possible d'avoir une explication des tuts ?
Je suis pas sure d'avoir compris pour la B ... merci

[Illy_Billie]

Coucou

Quand t'as un médicament qui se lie à 90% à des protéines avec une affinité forte c'est que beaucoup de molécules de ce médicament vont rester dans le sang et pas se distribuer. Or, le volume de distribution justement, plus il est important et plus ça veut dire que t'as molécule se sera bien distribuée

Comme le médicament va se retrouver plus concentré dans le sang qu'un autre médicament qu'il n'a pas le même taux de liaisons avec la même affinité, et bien son volume de distribution est au contraire plutôt diminué


(Je rappelle la définition du Vd = c'est le volume fictif dans lequel faut dissoudre le médicament pour le retrouver partout à la même concentration que dans le plasma)