Liaison aux protéines et diffusion

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Salut !

J'ai déjà cherché des réponses sur le forum mais elles m'embrouillent plus qu'autre chose alors je voudrais savoir :

- Est-ce que le passage transmembranaire d'un médicament dépend de sa liaison aux protéines ?
- La liaison d'un médicament aux protéines plasmatiques empêche-t-elle sa diffusion dans les tissus ?

Dans le cours, il est dit que : "Un PA lié sur une protéine n'aura pas la possibilité de diffuser à travers les membranes biologiques et donc par conséquent d'avoir une activité pharmacologique et d'être éliminé".

Mais certains QCMs que j'ai pu faire m'ont un peu perdue, par exemple QCM du prof :

Quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) concernant le passage transmembranaire d’un médicament ?
B) il est strictement dépendant du degré de liaison aux protéines plasmatiques ;
compté faux

Est-ce que je dois en conclure que le passage transmembranaire du médicament ne dépend pas du degré de liaison aux protéines plasmatiques ? Je trouve ça bizarre parce que justement cette liaison empêche le passage du PA, donc le passage trsmb en dépend ? Je ne sais pas...

Désolée pour ce post un peu long et confus

Merci !

[Illy_Billie]

Coucou

Alors pour répondre à tes questions let's gooo :

Déjà oui, le complexe médicament-protéine ne pourra pas diffuser au travers de la membrane, ainsi le passage transmembranaire n'est pas possible. En effet, le complexe est beaucoup trop gros !

Par contre, l'item est bien faux et pour répondre à ta question je te renvoie à une réponse que j'ai donné : Click sur moi

En effet, dans l'absolue, un médicament fixé à une protéine ne pourra pas se distribuer parce que le complexe est trop gros. Mais attention tout se joue dans l'intensité de liaison, parce qu'en fonction de cela un médicament pourra se détacher plus ou moins facilement des protéines et se retrouver alors sous forme libre, et c'est cette forme libre qui elle pourra diffuser. Ainsi, ce n'est pas le degré de liaison, mais l'intensité

Dis moi si le poste que je t'ai envoyé t'a aidé et si c'est plus clair ?

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Merci pour la rapidité de la réponse

D'accord c'est beaucoup plus clair !

Du coup, cet item serait juste : "Le passage transmembranaire d’un médicament est strictement dépendant à sa force de liaison aux protéines plasmatiques" ?

[Illy_Billie]

Coucou

Alors non, l'item est faux parce qu'il existe quand même d'autres facteurs qui peuvent influencer le passage transmembranaire, il y a la taille du médicament notamment, son caractère lipophile ou hydrophile également, etc... Ainsi, le problème dans l'item c'est surtout le "strictement" parce que cela suppose qu'il n'y a que l'intensité de la liaison aux protéines qui va jouer un rôle mais en réalité il n'y a pas que ça

Est-ce que c'est plus clair pour toi ?

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C'est parfait merci beaucoup !