Inducteur enzymatique et prodrug

[angelesabio]

Bonjour,
Je suis entrain de travailler la fiche de la tut rentrée sur la pharmacocinétique. A la page 15, dans le tableau sur l’induction enzymatique, il est expliqué qu’il y a 2 conséquences: soit le médicament est une prodrug et donc il y a une augmentation des métabolites actifs, soit ce n’est pas une prodrug et il y a réduction de la concentration de B.
J’ai plusieurs questions par rapport à cela : lorsque l’on parle du médicament qui peut être une prodrug ou ne pas l’être, on parle du médicament A ou du médicament B? Qu’est-ce qu’une prodrug (j’ai cherché sur internet mais je n’ai pas vraiment compris)? Et pourquoi faut-il obligatoirement que le médicament soit une prodrug pour qu’il y ai une augmentation des métabolites (en présence d’un inducteur enzymatique)?

Désolée si mes questions ne sont pas très claires.
Merci d’avance!

[Illy_Billie]

Helloooo

On va reprendre cette partie point par point pour que ce soit le plus clair pour toi :

Une prodrogue est un médicament qui est administré sous forme inactive, c'est à dire que quand tu vas le donner au patient, le médicament lui même tel que tu vas lui donner ne porte pas l'effet thérapeutique. En revanche, ce seront ses métabolites qui eux seront actifs et qui pourront apporter au patient l'effet thérapeutique recherché. Ainsi, tu l'auras compris, dans le cas de l'administration d'une prodrogue, le métabolisme est très important. S'il ne se fait pas, ton médicament restera tel quel sous forme inactive et n'aura aucun bénéfice pour le patient. Quand on donne une prodrogue, on veut qu'il se fasse métaboliser pour avoir ses métabolites qui eux seront actifs

Dans le cadre d'une induction enzymatique pour mieux comprendre le principe, on va prendre deux médicaments : A et B. Le médicament A est capable d'induire les enzymes qui métabolisent le médicament B. Ton patient va les prendre en même temps : Qu'est ce qu'il va se passer? Ton médicament B sera ainsi plus métabolisé. Et la deux conséquences possibles en fonction de si ton médicament B est une prodrougue ou pas :
Ton médicament B est normal (ce n'est pas une prodrogue), c'est à dire que c'est lui qui est active. En prenant le médicament A, on induit son métabolisme en métabolites qui seront moins actifs que lui. La concentration de ton médicament B diminue, or c'est lui qui porte l'action pharmacologique et donc l'effet thérapeutique ---> Conclusion : On a une baisse de l'efficacité.
Ton médicament B est une prodrogue cette fois : En prenant le médicament A on induit son métabolisme. La concentration de ton médicament B va diminuer aussi puisque tu le transforme en métabolites, mais dans ce cas particulier, ce sont les métabolites qui portent l'action pharmacologique et donc l'effet thérapeutique --> Conclusion: Augmentation de l'efficacité ou toxicité éventuel si trop de métabolites actifs

Maintenant quoi qu'il arrive, quand un médicament A induit le métabolisme d'un médicament B, tu auras plus de métabolites. Mais en fonction de si ton médicament B est une prodrogue ou pas, ces métabolites seront soit plus actif ou moins actifs que ton médicament d'origine, induisant soit une augmentation ou perte d'efficacité.

As-tu mieux compris?

[angelesabio]

D’accord merci beaucoup, c’est beaucoup plus clair, j’ai bien compris! (désolée de t’avoir fait écrire autant mdrrr)