Vd

[Arturgescence]

Salut !

Petite question: est ce que le fait qu'un PA qui se lie de facon importante aux protéines plasmatiques (genre à 90%) va influer sur le Vd ou pas ?
Si oui, est ce que le Vd augmente ou diminue ?

Merci d'avance

[Illy_Billie]

Coucou

Alors le liaison d'un médicament à une protéine plasmatique peut influencer la distribution tissulaire et donc le volume de distribution, MAIS ce n'est pas par rapport à la quantité de médicament qui se fixe en soit sur les protéines mais c'est surtout par rapport à l'intensité de la liaison. Je m'explique :

Qu'un médicament se fixe à 90% ou à 75%, si l'intensité de la liaison est faible dans les deux cas, on aura à peu près le même volume de distribution parce que que ce soit à 90% ou à 75%, le médicament va se libérer facilement et se distribuer dans le sang, la concentration sanguine restera très similaires entres les deux. Et cela est pareil si l'intensité de la liaisons est fortes. Au final le médicament restera surtout fixé aux protéines donc la différence de concentration sanguine entre les deux médicaments ne sera pas très importante

En revanche, si on prend deux médicaments qui se fixent à 90% mais l'un avec une intensité de liaison beaucoup plus importante que l'autre, alors il y aura à ce moment là une différence de concentration et des volumes de distributions différents. Un médicament se détachera beaucoup plus facilement que l'autre et donc sa distribution tissulaire sera plus importante avec ainsi un volume de distribution plus grand !

Ce que la quantité de médicament fixé à une protéine va surtout modifier ça sera le temps que va prendre la distribution pour se faire. Si on reprend l'exemple des deux médicaments fixés à 90% et 75% avec une intensité de liaisons faibles, alors là celui fixé à 90% mettra plus de temps à se distribuer que celui de 75% parce qu'il y a plus de médicament qui va devoir se détacher des protéines (lorsqu'il est fixé à 90% que à 75%), mais comme la liaison est faible tôt ou tard, les deux médicaments se distribueront pareil, juste un mettra un peu plus de temps !

Alors, quand un médicament se distribue bien dans les tissus, la concentration sanguine du médicament (concentration qui reste dans le sang et ne se distribue pas dans les tissus) sera faible et ainsi le volume de distribution élevé (il faudrait un volume "fictif" plus important pour dissoudre la dose de médicament et obtenir la même concentration que dans le sang). Quand le distribution est faible, alors la concentration sanguine élevé, du coup un volume de distribution plus faible

Est-ce que c'est plus clair ?

[Arturgescence]

Super ! MERCI !!