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par **sansa** » 30 Mar 2018, 11:14

Salut !

J'ai un soucis avec ce passage:

On dit que pour un homozygote sans mutation on donne 12 gélules car il métabolise rapidement et que pour un homozygote avec mutation on donne 1 gélule car métabolise lentement

Pour moi cela serait vrai si ce n'était pas une pro drug !

Car si ce n'était pas une pro drug la molécule mère serait active donc pour des métaboliseurs rapides il faudrait donner d'importantes quantités car le métabolisme diminuerait les concentrations de la molécule mère dans l'organisme et pour les métaboliseurs lents il faudrait de petites quantités car la concentration de la molécule mère diminuerait peu dans l'organisme car faiblement métabolisée

Sauf que là on est dans le cas d'une pro drug donc ça change tout pour moi ce devrait être l'inverse...

par **Nemo** » 30 Mar 2018, 11:28

Donc là je réponds par rapport à mon post : https://www.carabinsnicois.fr/phpbb/vie ... 25#p531625
Je pense qu’ici on doit réfléchir non pas par rapport à la concnetration des métabolites mais plutôt par rapport à la concentration de la pro-drug, pour faire un parallèle c’est comme si on était en inhibition enzymatique :arrow:

moins de métabolites actifs :arrow:

trop de pro-drug toxique dans le sang
Apres j’ai pas la ronéo sous les yeux mais d’après la diapo c’est comme ça que j’en le comprends

par **sansa** » 30 Mar 2018, 11:31

Je vois ce que tu veux dire d'accord dans ce cas il faut se dire que c'est le médicament lui même avant métabolisation qui est toxique...

Si on se retrouve avec un truc pareil j'espère au moins qu'on nous précisera qui est toxique dans l'histoire parce que je ne le voyais pas du tout de cette manière

par **Nemo** » 30 Mar 2018, 11:36

En fait je pense avoir dit n’importe quoi juste avant, parce que quand je regarde la diapo je vois pas où est-ce que c’est marqué que c’est une pro-drug, donc ton explication est celle qui est juste

par **ZZtop** » 02 Avr 2018, 15:07

Salut à vous deux

Attention, même si ça n'est pas précisé sur le diapo, l'azathioprine est bien un pro-drug +++

Pour autant, il s'agit d'un médicament particulier, puisque la molécule mère (la 6-mercaptopurine) va être métabolisée vers une voie de détoxication et vers une voie d'activation.

Ainsi, quand le prof évoque le polymorphisme génétique, il se base sur la voie de détoxication.
Du coup, ici le principe est le même que pour un médicament normal :

- Pour les métaboliseurs rapides, il faut donner 15 gélules car le médicament va être détoxifié trop rapidement et donc useless
- Pour les métaboliseurs lents, il faut donner une gélule, car le médicament non détoxifié suffisamment peut présenter un risque de toxicité

C'est bon pour vous ?